近日,广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心姚宏亮团队和五邑大学陈文华教授团队在广东省重点领域研发计划等项目的支持下,在新型PDE4抑制剂治疗压疮方面取得了新进展。相关成果发表在《药物化学杂志》上(Journal of Medicinal Chemistry)。
压疮又称压力性皮肤溃疡(PU),它是临床上常见的慢性伤口疾病,给患者带来巨大的痛苦和经济负担。目前,其治疗方法有限,急需开发新型有效药物。
研究人员设计并合成了一种新型的PDE4抑制剂,用于治疗压疮。通过测试体外酶活性和抗炎活性,筛选出活性最好的化合物G1。通过小鼠急毒实验证明了G1的安全性。在动物压疮模型中,G1显著提高了伤口愈合率,有效降低了皮肤损伤程度,通过调节PDE/cAMP/CREB信号通路减少皮肤炎症,达到治疗效果。
此外,G1还能促进细胞迁移,抑制细菌感染,缓解疼痛。鉴于此,药物候选人G1值得进一步研究和开发,为治疗痤疮提供了新的治疗方向。
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