学者首次实现了氮-单氟羟基酰胺的实际生成
研发家
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2025-07-03
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近日，中山大学第一附属医院核医学副研究员刘建波首次实现了氮-单氟羟基酰胺的实际生成。相关成果发表在《自然化学》上(Nature Chemistry)。
研究表明，通过调整反应温度和进料顺序，完成了四种类型的反应：烷基亚胺芳基酰氯、烷基亚胺烷基酰氯、芳基亚胺芳基酰氯、芳基亚胺烷基酰氯，具有广泛的官能团兼容性。该反应还可用于肽键的选择性N-CH2F装饰，装饰青霉素、扑热息痛等药物，扩展化合物库，促进拟肽药物和生物活性分子的设计。
中山大学第一附属医院教授张祥松表示，AgF作为氟源，通过亚胺的持续酰化和氟化，将酰氯直接转化为相应的N-CH2F酰胺，保留了原料羧酸和胺的手性。
稳定性实验证明，24小时生理环境中仍有60-100%的产品剩余，酸性(pH 2.0)环境下12小时仍有44-85%。该方法有望推广到大多数仲酰胺的单氟甲基化装饰，促进药物设计和放射性药物的18F标记。
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